VIAS DE ADMINISTRACIÓN Y FORMAS FARMACÉUTICAS FARMACOCINÉTICA PROCESOS A

VIAS DE ADMINISTRACIÓN Y FORMAS FARMACÉUTICAS FARMACOCINÉTICA PROCESOS A

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VIAS DE ADMINISTRACIÓN Y FORMAS FARMACÉUTICAS.
FARMACOCINÉTICA.
PROCESOS A LOS QUE ESTÁN SOMETIDOS LOS FÁRMACOS
SUMARIO
*
Concepto de vía de administración y formas farmacéuticas.
Clasificación. Características. Ventajas y Desventajas.
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Principios Generales que rigen el paso de los fármacos a través de
las membranas celulares.
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Factores que influyen en la Absorción, Distribución, Metabolismo y
Excreción de los fármacos.
*
Aplicación de los elementos de farmacocinética a la práctica
médica.
OBJETIVOS.
*
Aplicar los conocimientos sobre las vías de administración y su
relación con las formas farmacéuticas a situaciones clínicas
especificas.
*
Interpretar la influencia de los procesos y parámetros
farmacocinéticos sobre indicaciones, dosis, vías de administración
y efectos indeseables de los fármacos.
VIAS DE ADMINISTRACIÓN Y FORMAS FARMACÉUTICAS .
FARMACOCINÉTICA.
Los fármacos se administran al organismo con el objetivo de obtener un
efecto local (en el sitio de aplicación) o sistémico (en un sitio
diferente al sitio de aplicación) y para ello existen diferentes
formas de aplicación que se denominan vías de administración
Las formas farmacéuticas existen en diferentes estados físicos:
sólidos, líquidos y gaseosos y contienen al producto farmacéutico
elaborado con una dosificación determinada de principios
terapéuticamente activos y otras sustancias auxiliares.
Factores que se deben tener en cuenta a la hora de seleccionar la vía
de administración y la forma farmacéutica:
- El efecto terapéutico deseado,
- El estado y características individuales del paciente y
- Las características físico-químicas del medicamento y las formas
farmacéuticas en que este se presenta.
CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
*
Vía Externa:
El medicamento se aplica directamente sobre el sitio afectado para
lograr efecto local sobre la piel, las mucosas (fosas nasales, uretra,
vagina, conjuntiva, ocular) y sobre el oído y la orofaringe.
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Vía Interna:
Se emplea con el objetivo de obtener un efecto sistémico del
medicamento después de su absorción y se divide en:
- Vía Entérica: Administración del medicamento a través del tubo
digestivo, entre las que se encuentran la vía oral o bucal, sublingual
y rectal.
- Vía Parenteral: Administración del medicamento directamente a la
circulación mediante el uso de inyecciones y entre las cuales están
las vía endovenosa, intramuscular, subcutánea e intradérmica, entre
otras.
- Vía Inhalatoria: Administración de un fármaco vehiculizado por el
aire inspirado con el fin de ejercer efecto local
sobre el árbol bronquial y sistémico después de la absorción.
*
Vía Percutánea:
El medicamento se pone sobre la piel para que a través de esta se
absorba y se obtenga un efecto sistémico.
VÍA EXTERNA O TÓPICA:
Consiste en la aplicación directa del medicamento sobre la piel y
mucosas de orificios naturales con el objetivo de obtener un efecto
local en el sitio de aplicación.
Ventajas.
- Técnica sencilla que permite la autoadministración y la aplicación
directa en el sitio afectado.
Desventajas.
- Resulta incómoda o poco estética para el paciente.
- No siempre se alcanzan las concentraciones requeridas.
- Necesita de tratamientos concomitantes.
- Pueden aparecer efectos indeseados.
FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS POR LA PIEL:
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Características físico-químicas del principio activo: las
sustancias liposolubles penetran fácilmente a través de la piel
por las glándulas sudoríparas.
*
Ph del compuesto: las sustancias ácidas se absorben más fácil
porque la piel es ligeramente ácida.
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Concentración del principio activo en el sitio de aplicación del
medicamento: mientras mayor es la concentración, mayor será la
absorción del medicamento.
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Estado físico de la piel: La absorción es mayor cuando el estrato
córneo se encuentra lesionado.
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Edad: La piel de los niños es más permeable que la de los adultos.
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Sitio de aplicación: La absorción es mayor en aquellas zonas donde
el estrato córneo no está reforzado: piel detrás de la oreja –
escroto – cuero cabelludo – piel del dorso del pie – piel del
antebrazo – piel de la región plantar.
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Grado de Hidratación: A mayor hidratación de la piel mayor será el
grado de penetrabilidad del principio activo vehiculizado.
*
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Superficie de aplicación: A mayor superficie de aplicación, mayor
será la absorción.
VÍA ORAL:
Consiste en la administración del medicamento a través de la boca y la
introducción al organismo por deglución.
La absorción oral: Ocurre fundamentalmente en el intestino delgado por
su gran superficie de absorción, buena irrigación y la presencia de
bilis, aunque también pueden absorberse en el estómago.
La velocidad de absorción aumenta si se acelera el vaciamiento
gástrico y el peristaltismo intestinal y disminuye si se retarda el
vaciamiento gástrico.
Ventajas:
- Es una técnica sencilla, cómoda, no dolorosa y económica que permite
la autoadministración
- Es una vía segura y en caso de sobredosis, parte de la droga que
queda en el estómago puede eliminarse mediante un lavado gástrico
Desventajas:
- El efecto del medicamento no aparece rápidamente, por lo que no
puede emplearse en casos de urgencias o cuando se requiera de un
efecto rápido
- Algunos medicamentos producen irritación gástrica.
- No se puede emplear en el caso d personas con alteración de la
conciencia que presenten abolición del reflejo de la deglución
- No se puede utilizar en pacientes con vómitos.
- Pueden existir algunos medicamentos que son destruidos por los jugos
digestivos o inactivados a través de su paso por la mucosa intestinal
y del hígado (efecto del primer paso)
VÍA SUBLINGUAL:
Es la colocación del medicamento debajo de la lengua hasta su
absorción.
Debajo de la lengua existe una rica vascularización que drena a la
vena cava superior y se evita el efecto del primer paso.
Ventajas:
- Es una técnica sencilla, cómoda, no dolorosa que permite la
autoadministración y puede eliminarse de la boca un exceso del
medicamento si el efecto es muy intenso.
- El efecto es más rápido que por la vía oral
- Desventajas:
- Solo pueden administrarse medicamentos liposolubles potentes para
garantizar el efecto deseado a partir de la absorción de pocas
moléculas.
- Las características como la acidez, mal sabor y otras no permiten
que muchos medicamentos se administren por esta vía.
VÍA RECTAL:
Consiste en la colocación del medicamento en el interior del recto.
Se utiliza para ejercer acción local (anestésicos), o producir efectos
sistémicos (antipiréticos, antinflamatorios), pero también es empleada
para provocar por vía refleja la evacuación del colon (supositorios de
glicerina)
El proceso de absorción se realiza rápidamente por la gran
vascularización que existe en esta zona y se evita parcialmente el
efecto del primer paso porque las venas hemorroidales drenan
directamente hacia la vena cava inferior.
La presencia de heces fecales en el recto y si el paciente no retiene
el medicamento o este le provoca la defecación dificulta el proceso de
la absorción .
La presencia de microorganismos en el tubo digestivo puede producir la
degradación local del fármaco.
Ventajas:
- La absorción es más rápida que por la vía oral
- No es una vía dolorosa y puede emplearse en situaciones en que la
vía oral no se pueda utilizar
Desventajas:
- La absorción es irregular e incompleta.
- Se dificulta o impide su utilización en casos de fisura anal o
hemorroides inflamadas
VÍA ENDOVENOSA:
El medicamento se introduce directamente en la circulación sanguínea
por lo que se elimina de esta forma el paso de la absorción y permite
de forma rápida obtener elevados niveles del medicamento en sangre.
Ventajas:
- Es el método más rápido para introducir un medicamento en la
circulación
- Permite obtener un inicio de acción inmediato.
- Se puede suspender su administración si aparecen efectos indeseables
debido a que la dosificación es precisa.
- Permite mantener un monitoreo de los niveles en sangre de la droga.
- Se pueden administrar grandes volúmenes a velocidad constante.
- Es útil para medicamentos que son muy dolorosos, irritantes o de
absorción errática por la vía intramuscular.
Desventajas:
- La administración muy rápida puede provocar efectos indeseables.
- Si se produce extravasación de líquidos es irritante y puede
aparecer dolor o necrosis
- No se puede utilizar en soluciones oleosas y suspensiones porque
puede provocar un embolismo.
- Se pueden trasmitir enfermedades como SIDA, Hepatitis y otras.
- Requiere de condiciones de asepsia.
- Puede comportar algunos riesgos al establecer una vía de
comunicación con el exterior.
- Es costosa porque requiere de un personal adiestrado para su
aplicación.
VÍA INTRAMUSCULAR:
Es la inyección de un medicamento en el tejido muscular. Los puntos de
inyección que se emplean con mayor frecuencia son: músculos glúteos,
cara lateral de los muslos y deltoides.
La rica perfusión vascular facilita la absorción de la droga.
Ventajas:
- La absorción es más rápida que por vía subcutáneas y pueden
administrase sustancias más irritantes y volúmenes mayores de
medicamentos. (de 1 a 10 ml)
Desventajas:
- Aunque se pueden administrar de 1 a 10 ml, volúmenes mayores de 5 ml
pueden producir dolor por distensión.
- La inyección de sustancias irritantes pueden producir escaras o
accesos locales.
- La inyección en el nervio ciático puede implicar parálisis y atrofia
de los músculos en el miembro inferior
VÍA SUBCUTANEA:
Es la inyección del medicamento en el tejido celular subcutáneo. Esta
zona tiene la característica de ser poco vascularizada, por lo que la
velocidad de absorción es menor que en la vía intramuscular.
Ventajas:
Permite la administración de microcristales, suspensiones o pellets
que forman pequeños depósitos a partir de los cuales se adsorbe
gradualmente el medicamento por largo período y así se logra un efecto
sostenido de este.
Desventajas:
- Solo permite la administración de pequeños volúmenes (de 0,5 a 2 ml)
para no provocar dolor por distensión.
- No permite la administración de sustancias irritantes que puedan
producir dolor intenso y distensión de tejidos.
VÍA INTRADÉRMICA.
Consiste en la inyección del fármaco en la dermis, inmediatamente
debajo de la epidermis.
Se utiliza fundamentalmente para pruebas cutáneas alérgicas, vacunas y
otras.
Las áreas del cuerpo más empleadas para la inyección de medicamentos
son la parte media anterior de los antebrazos y la región subescapular
de la espalda.
La cantidad de medicamento que se debe administrar por esta vía es muy
pequeña (no más de 0,1 ml) y la absorción es lenta.
Tras la administración del medicamento debe aparecer una pequeña
roncha en el sitio de aplicación.
Esta vía es muy utilizada para la realización de las pruebas cutáneas
alérgicas y otras.
VÍA INHALATORIA:
Es la administración de un fármaco en forma de gas (oxígeno), polvo
(beclometasona) o líquido (salbutamol) vehiculizado por el aire
inspirado, con el fin de ejercer efecto local sobre el árbol bronquial
y sistémico después de la absorción.
La absorción de los medicamentos tras ser administrados por esta vía
se produce de forma rápida debido a la gran superficie del epitelio
alveolar, a su gran permeabilidad y a la buena irrigación de los
pulmones.
Ventajas:
Requiere de dosis pequeñas de medicamentos debido a que los efectos
aparecen rápidamente.
Permite la automedicación.
Desventajas:
No es posible la dosificación exacta, ya que parte de esta se pierde
porque se queda en el aire, se deglute; además en las porciones altas
del árbol respiratorio también quedan restos de ella.
El alivio rápido de los síntomas en muchos casos estimula el abuso.
Pueden producirse efectos indeseables debido a la rápida absorción de
fármacos potentes.
VÍA PERCUTANEA:
Ventajas:
Evita el efecto del primer paso
Permite obtener niveles plasmáticos estables del fármaco y un mejor
cumplimiento terapéutico.
Reduce la aparición de efectos indeseables
Permite el uso adecuado de principios activos de vida media corta.
Desventajas:
Solo debe utilizarse en el tratamiento de pacientes crónicos, ya que
el estado de equilibrio en plasma demora algún tiempo en alcanzarse
por la lenta difusión del principio activo.
Los fármacos desde que son administrados hasta que se eliminan, sufren
una serie de procesos en los que constantemente están atravesando
membranas celulares. Este movimiento de moléculas a través de las
membranas se denomina biotransporte